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Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 535 | 现货 | |
2 mg | ¥ 778 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,850 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,120 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
产品描述 | Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) is a mixed voltage- and frequency-dependent Na+ and atria-preferred K+ channel blocker. |
靶点活性 | Kv1.5 channel (T479A):1.63±0.09 μM, I508F:0.61±0.03 μM, Kv1.5 channel (WT):13.35±0.93 μM |
体外活性 | Vernakalant Hydrochloride对Kv1.5的阻断作用在通道激活后介导,这是因为Vernakalant在去极化时能迅速引起通道电流的阻断,但几乎没有证据显示其存在静息或“弥散性”通道阻断。特别的,I502A突变位点上Vernakalant的效力显著降低,其IC50值为329±19 μM (n=4-10),相较于对照组IC50的13.4±0.9 μM (n=5-23),效力降低了25倍。V505A、I508A、T480A和C500A对Kv1.5的效力降低幅度较小,介于3到4倍之间。野生型及突变型Kv1.5通道的Vernakalant阻断IC50值分别为13.35±0.93 μM、0.61±0.03 μM和1.63±0.09 μM,分别对应Kv1.5通道、Kv1.5通道I508F、Kv1.5通道T479A [1]。 |
别名 | 盐酸维那卡兰, RSD1235 hydrochloride |
分子量 | 385.93 |
分子式 | C20H32ClNO4 |
CAS No. | 748810-28-8 |
Smiles | Cl.COc1ccc(CCO[C@@H]2CCCC[C@H]2N2CC[C@@H](O)C2)cc1OC |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (116.6 mM), Sonication is recommended. H2O: 45 mg/mL (116.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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